Зиннат как разводить суспензию видео

Наименование: Зиннат (Zinnat)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано "GXES5"; на изломе — белого или почти белого цвета. 1 таб. цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) 125 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурил сульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано "GXES7"; на изломе — белого или почти белого цвета. 1 таб. цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) 250 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурил сульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей М-1-7111В белый.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде крупинок неправильной формы, различного размера, но не более 3 мм, белого или почти белого цвета; при разведении образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом. 5 мл цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) 125 мг. Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, сахароза, калия ацесульфам, аспартам, повидон К30, камедь ксантана, вода очищенная, ароматизатор "тутти фрутти" 51.880/АР 05:51.

Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин II поколения.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. In vitro цефуроксим высокоактивен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением редких метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertusis; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.; анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp, Propionibacterium spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp, Fusobacterium spp.; также активен в отношении Borrelia burgdorferi. К цефуроксиму устойчивы Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp. В исследованиях in vitro было показано, что при сочетании цефуроксима с антибиотиками из группы аминогликозидов наблюдается аддитивный эффект, а в ряде случаев — синергизм.

Фармакокинетика

После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. После приема таблеток Зинната вместе с пищей Cmax определялась примерно через 2-4 ч. Пища ускоряет всасывание суспензии цефуроксима аксетила. При приеме суспензии скорость абсорбции цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, вследствие чего снижается Cmax, увеличивается время ее достижения и сокращается системная биодоступность (на 4-17%).

В зависимости от методов исследования, степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33% до 50%.

Метаболизм и выведение

Цефуроксим не биотрансформируется в организме, выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 составляет 1-1.5 ч.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, в последствииоперационные инфекции органов грудной клетки);

инфекции уха, горла, носа (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, острый средний отит);

инфекции мочеполовой системы (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая бактериурия);

инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго);

гонорея (в т.ч. острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит);

лечение болезни Лайма на ранней стадии и в последствиидующая профилактика поздних проявлений у взрослых и малышей старше 12 лет.

Режим дозирования

Для взрослых разовая доза примерно составляет 250 мг, частота приема — 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг 2 раза/сут; при инфекциях легкой и средней степени тяжести — по 250 мг 2 раза/сут. При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 125 мг 2 раза/сут, при пиелонефрите – по 250 мг 2 раза/сут.

При лечении неосложненной гонореи назначают 1 г единоразово. При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет — по 500 мг 2 раза/сут на протяжении 20 дней.

Детям в возрасте до 12 лет можно назначать продукт в форме суспензии. Средняя доза для малышей при большинстве инфекций составляет 1 таб. (125 мг) 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях или среднем отите у малышей в возрасте 2 лет и старше средняя доза составляет 1 таб. (250 мг) или 2 таб. (125 мг) 2 раза/сут.

Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на диализе, при назначении продукта в дозе до 1 г/сут коррекции режима дозирования не требуется. Длительность применения продукта примерно составляет 7 дней (5-10 дней). Препарат рекомендуется принимать в последствии еды.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; возможно временное увеличение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ), желтуха; описаны случаи псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь; в единичных случаях — анафилаксия.

Со стороны ЦНС: головная боль. Прочие: положительная реакция Кумбса.

Противопоказания

Беременность и лактация

Зиннат с осторожностью применяют в I триместре беременности и в период лактации. В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия Зинната.

Особые указания

С особой осторожностью назначают Зиннат пациентам с повышенной восприимчивостью к антибиотикам пенициллинового ряда, т.к. имеются сообщения о случаях перекрестных аллергических реакций.

При долгом использовании Зинната возможен усиленный рост устойчивых микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в т.ч. Зинната, надлежит иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита. При лечении продуктом Зиннат болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это частое и обычное, самопроизвольно проходящее в последствиидствие лечения антибиотиками болезни Лайма.

При назначении Зинната пациентам с сахарным диабетом надлежит учитывать наличие сахарозы в суспензии. Поскольку у больных, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется использовать методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы. Цефуроксим не оказывает влияние на результаты определения уровня креатинина с использованием щелочи и пикриновой кислоты. Гранулы или приготовленную суспензию нельзя смешивать с горячими жидкостями.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Цефуроксима аксетил выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%. При одновременном использовании антациды могут уменьшать биодоступность Зинната в форме суспензии.

Условия и периоди хранения

Таблетки надлежит хранить при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года. Гранулы для приготовления суспензии надлежит хранить при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.

Приготовленную суспензию можно хранить до 10 дней при температуре не выше 25°С, при надобности — в холодильнике. Приготовленную суспензию, дополнительно разбавленную охлажденным фруктовым соком или молочным напитком, надлежит употребить немедленно.

Внимание!
Перед применением медикамента "Зиннат (Zinnat)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Зиннат (Zinnat)».

Заказать в один клик

• ATX классификация: J01DC02 Цефуроксим
• Мнн или группировочное наименование: Винбластин
• Фармакологическая группа: J01D — ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
• Производитель: GLAXOSMITHKLINE TRADING
• Владелец лицензии: GLAXOSMITHKLINE*
• Страна: Неизвестно

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

Зиннат ®

Торговое название

Зиннат ®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125мг/5мл

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество — цефуроксима аксетила 150.0 мг (соответствует

цефуроксиму 125 мг),

вспомогательные вещества: кислота стеариновая, сахароза, ароматизатор «Tutti Frutti» 51.880/АР 05:51, калия ацесульфам, аспартам, повидон К30, смола ксантамовая.

Описание

Гранулы в виде крупинок неправильной формы, различного размера, но не более 3 мм, белого или почти белого цвета. При разведении водой образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код АТХ J01DC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме суспензии вместе с пищей.

При приеме суспензии скорость абсорбции (С_max) цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, (С_max) которых определяется через 2-4 часа, вследствие чего снижается максимальная концентрация, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17 %).

Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.

Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Зиннат® — цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.

Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов

Аэробные грамположительные бактерии:

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Haemophilus influenzae* (включая ампициллин-резистентные штаммы)

Neisseria gonorrhoea* (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу)

Анаэробные грамположительные бактерии:

Организмы с возможной резистентостью к цефуроксиму

Аэробные грамположительные бактерии:

Staphylococcus spp., включая S. aureus (только метициллин-чувствительные изоляты)*

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Citrobacter spp., не включая C. freundii

Enterobacter spp., не включая E. aerogenes и E. cloacae

Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae*

Анаэробные грамположительные бактерии:

Clostridium spp., не включая C. Difficile

Анаэробные грамотрицательные бактерии:

Bacteroides spp., не включая B. fragilis

К цефуроксиму устойчивы

Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium

Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa

*Клиническая эффективность не была подтверждена в клинических исследованиях

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов (в том числе острый

средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит)

— инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бронхит, обострение хронического бронхита

— инфекции мочеполовой системы (в том числе пиелонефрит, цистит,

— гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит, цервицит

— инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия,

— болезнь Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних

стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет

Чувствительность штаммов может варьировать в зависимости от географического месторасположения и времени. Используйте по возможности местные данные по чувствительности микроорганизмов.

Способ применения и дозы

Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней). Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать вместе с пищей.

по 250 мг два раза в день

Инфекции мочеполового тракта

по 125 мг 2 раза в сутки

по 250 мг 2 раза в сутки

Инфекции нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например, бронхит

по 250 мг 2 раза в сутки

Тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или подозрение на пневмонию

по 500 мг 2 раза в сутки

однократная доза 1 г

Болезнь Лайма у взрослых и детей старше 12 лет

по 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней

Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и клинического состояния пациента.

Зинацеф ® в дозе 1.5 г 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем — Зиннат ® в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита

Зинацеф ® в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем — Зиннат ® в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Применение в педиатрии

В случае предпочтительного использования фиксированной дозы, средняя доза для большинства инфекций составляет 125мг 2 раза в сутки.

У младенцев и детей до 12 лет при остром среднем отите или при наличии других тяжелых инфекций рекомендуется назначать препарат в дозе 250 мг два раза в день, с максимальной суточной дозой в 500 мг.

Клинические исследования по применению препарата у детей младше 3 месяцев отсутствуют.

У младенцев и детей от 3 месяцев до 12 лет рекомендуется рассчитывать дозу препарата в соответствии с весом ребенка из расчета 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (для большинства инфекций), но не более 250 мг в сутки.

Средний отит и тяжелые инфекционные заболевания у детей

15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 500 мг в сутки.

Следующие 2 таблицы разделены в соответствии с возрастом и весом при использовании мерной ложки (5мл) для 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл суспензии.

Доза из расчета10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций:

Приблизительный вес (кг)

2 раза в сутки (мг)

Мерная ложка (5 мл)

от 3 до 6 месяцев

от 6 месяцев до 2 лет

Доза из расчета 15 мг/кг, назначается при среднем отите и тяжелых инфекциях:

Приблизительный вес (кг)

2 раза в сутки (мг)

Мерная ложка (5 мл)

от 3 до 6 месяцев

от 6 месяцев до 2 лет

Для точности дозирования у очень маленьких детей может применяться дозирующий шприц, однако, мерная ложка является наиболее оптимальным методом дозирования препарата у детей, способных принимать суспензию с ложки.

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции.

Клиренс креатинина

(часы)

Рекомендованная доза

Корректирования дозы не требуется (стандартная доза 125 — 500 мг дважды в день)

Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа

® и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат ® может влиять на кишечную флору, тем самым приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Зиннат ® не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.

Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC препарат Зиннат ® на 50 %.

Особые указания

Препарат Зиннат ® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотиким.

Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Зиннат ® , следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до жизнеугрожающей. Таким образом, важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование.

При лечении препаратом Зиннат ® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната ® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi — и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.

При ступенчатой терапии время переключения на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч парентеральную терапию следует продолжить.

Ознакомьтесь с инструкцией по применению препарата Зинацеф в случае его назначения.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в составе суспензии.

При назначении препарата Зиннат ® пациентам с фенилкетонурией следует учитывать наличие аспартама в составе препарата, который может быть источником фенилаланина.

Применение в педиатрии

Опыта лечения детей до 3-месячного возраста нет.

Беременность и период лактации

Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами, препарат должен применяться с осторожностью в ранние месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, в связи с чем применение препарата при кормлении должно рассматриваться с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку при приеме препарата Зиннат ® могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами

Передозировка

Симптомы: нарушение со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами.

Лечение: симптоматическое. Зиннат ® выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Форма выпуска и упаковка

Во флаконы из темного стекла вместимостью 100 мл, запаянные мембраной и укупоренные навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия детьми флакона.

По 1 флакону вместе с мерным стаканом, мерной ложкой и инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 0 С до 8 0 С не более 10 дней.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель/упаковщик

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания

(Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom).

Владелец регистрационного удостоверения

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд. Глаксо Вэллком Оперэйшенс, Великобритания

(Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom).

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 701 9908566, +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: kaz.med@gsk.com

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

1 Количество цефуроксима аксетила корректируют в зависимости от чистоты используемой серии субстанции.

2 Количество МКЦ корректируют для сохранения постоянной массы ядра.

1 Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутствуют в виде комплекса стеариновая кислота — цефуроксима аксетил 15% (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано: для дозы 125 мг — «GXES5», для дозы 250 мг — «GXES7». На поперечном разрезе: ядро белого или почти белого цвета.

Гранулы: в виде крупинок неправильной формы, различного размера, но не более 3 мм, белого или почти белого цвета. При разведении образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета, с характерным фруктовым запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов.

Аэробы грамотрицательные: Haemophilus influenzae ( в т.ч. ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.

Аэробы грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).

Анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), грамположительные палочки (включая виды рода Clostridium spp., кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.), грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (включая Borrelia spp.).

К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы.

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов.

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь цефуроксима аксетил медленно всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через ГЭБ , плаценту и выделяется с грудным молоком. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой. C_max цефуроксима (2,9 мг/л для дозы 125 мг и 4,4 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2,4 ч при приеме препарата после еды.

Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь. C_max цефуроксима (2–3 мг/л для дозы 125 мг и 4–6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2–3 ч при приеме препарата после еды.

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33–50%.

Цефуроксим не подвергается метаболизму.

T_1/2 составляет 1–1,5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида AUC увеличивается на 50%. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

Показания препарата Зиннат ®

Цефуроксима аксетил является пролекарством пероральной формы антибиотика цефуроксима с бактерицидным действием в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз.

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:

инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, такие как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;

инфекции нижних дыхательных путей, например пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;

инфекции мочевыводящих путей, такие как пиелонефрит, цистит и уретрит;

инфекции кожи и мягких тканей, например фурункулез, пиодермия и импетиго;

гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;

лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф ® ) для парентерального введения. В рамках проведения ступенчатой терапии рекомендован переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима. Ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм

гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе).

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

детский возраст до 3 лет.

Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь

гиперчувствительность к аспартаму;

детский возраст до 3 мес.

С осторожностью: нарушения функции почек; заболевания ЖКТ ( в т.ч. в анамнезе, а также язвенный колит); беременные женщины; период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Зиннат ® следует использовать в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим матерям, поскольку препарат определяется в грудном молоке.

Побочные действия

Побочные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и ЖКТ : часто — желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе; нечасто — рвота; редко — псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ , ЛДГ); очень редко — желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Взаимодействие

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат ® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов.

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Препарат Зиннат ® не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.

Одновременный прием с петлевыми диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T_1/2 цефуроксима.

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Способ применения и дозы

Для всех лекарственных форм

Внутрь, после еды (таблетки)/во время еды (суспензия). Стандартный курс терапии — около 7 дней (от 5 до 10 дней).

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф ® ) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.

Препарат Зиннат ® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф ® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.

Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.

Пневмония. Препарат Зинацеф ® в дозе 1,5 г 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч, а затем препарат Зиннат ® внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита. Препарат Зинацеф ® в дозе 750 мг 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч, затем курс лечения препаратом Зиннат ® внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь

Особые группы пациентов

Дети. Нет данных клинических испытаний относительно применения препарата Зиннат ® у детей младше 3 мес.

Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг 2 раза в день. Детям 2 лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг 2 раза в день; максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 мес до 12 лет составляет по 10 мг/кг 2 раза в день, но не более 250 мг/сут. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг 2 раза в день, но не более 500 мг/сут.

В нижеприведенных таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы ребенка для дозирования суспензии Зиннат ® 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми в упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций

Доза из расчета 15 мг/кг, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях

Передозировка

Симптомы: повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.

Лечение: симптоматическое. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Особые указания

Осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.

В период приема препарата Зиннат ® возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием препарата Зиннат ® может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании антибиотиков широкого спектра действия, поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезнь Лайма) при приеме препарата Зиннат ® и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.

Если клинический эффект не достигается в течение 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.

Перед началом ступенчатой терапии следует получить в справочниках информацию в отношении натриевой соли цефуроксима (препарат Зинацеф ® ).

Таблетки препарата Зиннат ® нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии Зиннат ® при лечении пациентов с сахарным диабетом.

5 мл приготовленной суспензии Зиннат ® содержат 0,25 ХЕ .

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Поскольку цефуроксима аксетил может вызвать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг и 250 мг. В алюминий/ПВХ-алюминиевом блистере 5 или 10 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/5 мл. Во флаконах темного стекла, запаянных мембраной и закрытых навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия флакона детьми. 1 фл. вместе с мерным стаканом и мерной ложкой в картонной пачке.

Производитель

«Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед». DL12 8DT, Дарем, Барнард Касл, Хармайр Роад, Великобритания.

За дополнительной информацией обращаться: ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг». 121614, Москва, ул. Крылатская, 17, корп. 3, эт. 5. Бизнес-Парк «Крылатские холмы».

Тел.: (495) 777-89-00; факс: (495) 777-89-04.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Зиннат ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Зиннат ®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг — 3 года.

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.